依普利酮(Eplerenone)

依普利酮又名Inspra，可以改善急性心肌梗死后，有症状且射血分数降低(≤40%)的稳定成年心力衰竭(HFrEF)患者的生存率，也可治疗成人高血压，以降低血压。

一、心梗后心力衰竭

1.1 初始剂量与滴定

初始治疗剂量为每日一次25毫克，根据患者耐受情况，最好在4周内逐步调整至推荐剂量（每日一次50毫克）。

1.2 基于血清钾水平的剂量调整

开始使用伊普利酮后，需根据血清钾水平调整剂量，具体调整方案如下：

血清钾＜5.0毫当量/升：可从隔日一次25毫克调整为每日一次25毫克；或从每日一次25毫克调整为每日一次50毫克。

血清钾5.0-5.4毫当量/升：无需调整剂量。

血清钾5.5-5.9毫当量/升：需降低剂量，可从每日一次50毫克调整为每日一次25毫克；或从每日一次25毫克调整为隔日一次25毫克；或从隔日一次25毫克调整为暂停用药。

血清钾≥6.0毫当量/升：立即暂停用药，待血清钾水平降至＜5.5毫当量/升后，以隔日一次25毫克的剂量重新开始用药。

二、高血压

2.1 推荐剂量

伊普利酮治疗高血压的推荐初始剂量为每日一次50毫克。药物的全部治疗效果通常在4周内显现。

2.2 剂量调整

若患者每日一次50毫克剂量下血压控制不佳，可将剂量调整为每日两次、每次50毫克。不推荐使用更高剂量，因为高于100毫克/日的剂量对血压的控制效果并不优于100毫克/日，且会增加高钾血症的发生风险。

三、推荐监测

在开始伊普利酮治疗前、治疗第一周内、治疗开始或剂量调整后一个月，需检测血清钾水平；此后需定期评估血清钾。

若患者开始使用中度CYP3A抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂或非甾体抗炎药，需在3-7天内检测血清钾和血清肌酐水平。

四、与中度CYP3A抑制剂联用时的剂量调整

心梗后射血分数降低型心力衰竭患者

联用中度CYP3A抑制剂（如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米、氟康唑）时，伊普利酮剂量不得超过每日一次25毫克。

高血压患者

联用中度CYP3A抑制剂时，伊普利酮初始剂量为每日一次25毫克；若血压控制不佳，可将剂量调整至最大每日两次、每次25毫克。

依普利酮在发挥治疗作用的同时，可能引发部分不良反应，此类不良反应一旦出现，需及时接受医疗干预。用药期间若出现以下少见不良反应，应立即咨询医生。

常见不良反应

血胆固醇水平升高、血甘油三酯水平升高。

一般性不良反应通常无需特殊医疗处理，随着身体逐渐适应药物，症状可能自行缓解。

少见不良反应

异常阴道出血、乳房疼痛、寒战、尿液浑浊、咳嗽、腹泻、发热、全身不适感、关节疼痛、食欲减退、肌肉酸痛、男女双侧乳房肿胀或疼痛、异常乏力或虚弱。

若少见不良反应持续存在、加重，或引发相关疑问，需及时咨询医疗人员。

依普利酮虽然治疗效果较好，但也具有药毒性，用药期间患者应注意以下情况。

用药监测

定期复诊对监测依普利酮疗效及调整用药方案至关重要，医生需通过规律随访评估药物是否发挥作用，并决定是否需要继续用药。用药期间可能需要进行血液检测，以排查药物引发的不良反应。

禁忌联用药物使用

依普利酮期间，严禁联用以下药物：氨苯蝶啶（如米达莫尔）、克拉霉素（如比阿培南）、伊曲康唑（如斯皮仁诺）、酮康唑（如尼唑拉）、奈法唑酮（如舍曲林）、奈非那韦（如维拉赛特）、利托那韦（如诺韦）、螺内酯（如安体舒通）、氨苯蝶啶（如戴利尼姆）、醋竹桃霉素（如陶）。

未经医生许可，不得擅自联用其他任何药物，尤其是补钾制剂或含钾的食盐替代品。

高钾血症相关症状监测

依普利酮可能导致体内血钾水平升高，若出现以下症状，需立即就医：腹部或胃部疼痛、意识模糊、呼吸困难、心律不齐、恶心呕吐、烦躁不安、手脚或嘴唇麻木刺痛、气短、腿部无力或沉重感。